INCB-28060  1029712-80-8

INCB-28060
分子式：C23H17FN6O   分子量：412.42
 
產(chǎn)品描述
INCB28060是新型, ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-MET抑制劑，IC50為0.13 nM,抑制RONβ, EGFR 和HER-3活性。
靶點(diǎn)
c-MET
         
IC50
0.13 nM
         
體外研究
INCB28060 具有皮摩爾酶活效價(jià)，對(duì) c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細(xì)胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060 抑制 c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和細(xì)胞遷移。
體內(nèi)研究
在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對(duì)c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用具有劑量依賴特性。
溶解性
DMSO 2 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
INCB28060 對(duì)c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。