JNJ-38877605  943540-75-8 c-Met催化活性抑制劑

c-Met催化活性抑制劑
分子式： C19H13F2N7            分子量：377.35
 
產(chǎn)品描述
JNJ-38877605是ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。
靶點(diǎn)
c-Met
         
IC50
4 nM
         
體外研究
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細(xì)胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細(xì)胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。
體內(nèi)研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。
溶解性
DMSO 37 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑