PR 6192645-32-1PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 
分子式：C7H5N5S2   分子量：223.28
 
產(chǎn)品描述
PR-619是非選擇性的，可逆的 deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制劑，EC50為1-20 μM。
靶點(diǎn)
USP2 core
USP4
USP20
JOSD2
DEN1
 
IC50
7.2 μM (EC50)
3.93 μM (EC50)
5.10 μM (EC50)
1.17μM (EC50)
4.98 μM (EC50)
 
體外研究
PR-619是可滲透細(xì)胞的，吡啶類(lèi)廣譜DUB抑制劑，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T細(xì)胞，提高整體的蛋白質(zhì)泛素化，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴(lài)性（20到150μM，0.5到20小時(shí)）。PR619處理，上調(diào)K48和K63連接的多聚泛素鏈。PR-619誘導(dǎo)HCT116細(xì)胞死亡，EC50為6.3 μM。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 45 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO