NSC 632839 157654-67-6

NSC-632839
分子式：C21H21NO.HCl   分子量：339.86
 
產(chǎn)品描述
NSC-632839抑制USP（泛素異肽酶）活性，對(duì)蛋白酶體的蛋白水解活性沒有影響。
靶點(diǎn)
USP2
USP7
SENP2
     
IC50
45 μM
37 μM
9.8 μM
     
體外研究
NSC 632839 抑制純化的USP2-和USP7調(diào)節(jié)的Ub-PLA2裂解。在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)（1.2-150 μM）不抑制受體酶PLA2，說明NSC 632839選擇性抑制異肽酶。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN細(xì)胞，在沒有功能性caspase-9存在時(shí)，能夠維持caspase-3/caspase-7活性。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，IC50分別為15.65 μM和16.23 μM。NSC-632839 (10 μM)作用于表達(dá)HA標(biāo)簽泛素的E1A細(xì)胞，促進(jìn)多聚泛素的累積。 NSC-632839 (10 μM)作用于E1A細(xì)胞，在一個(gè)時(shí)間過程分析中，顯著增加Noxa和Mcl-1水平。與Etoposide相比，NSC-632839(10 μM)作用于具有完整線粒體外膜的細(xì)胞，促進(jìn)更高比例的線粒體分裂。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 8 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
在誘導(dǎo)E1A和E1A/C9DN細(xì)胞凋亡方面，NSC 632839比NSC 144303作用效果稍弱。