CHIR-124 405168-58-3

CHIR124
分子式：C23H22ClN5O   分子量：419.91
 
產(chǎn)品描述
CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制劑，IC50為0.3 nM，比作用于Chk2選擇性高2,000倍，作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
靶點
Chk1
PDGFR
FLT3
     
IC50
0.3 nM
6.6 nM
5.8 nM
     
體外研究
CHIR-124是喹諾酮類小分子，結(jié)構(gòu)上與其他已知的Chk1抑制劑無關(guān)。CHIR-124與拓撲異構(gòu)酶毒劑(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互協(xié)同抑制多種癌細胞株生長，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和結(jié)腸癌 (SW-620 和 Colo205), 這些腫瘤都發(fā)生p53突變。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌細胞，廢除SN-38^誘導(dǎo)的S和G2-M期檢測點，且增強凋亡。p53缺失增強 CHIR-124造成的G2-M檢測點廢除和誘導(dǎo)的凋亡。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 7 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO