Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3

Evacetrapib (LY-2484595)
分子式：C31H36F6N6O2   分子量：638.65
 
產(chǎn)品描述
LY2484595 是有效的，選擇性CETP抑制劑，IC50為5.5 nM, 增強高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強醛固酮或血壓。
靶點
CETP
         
IC50
5.5 nM
         
體外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白，IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細(xì)胞，不會誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇合成。
體內(nèi)研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠，處理4小時，8小時，12小時后，分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時后，導(dǎo)致HDL-C提高129.7%。劑量反應(yīng)研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時后，抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血壓。
溶解性
DMSO 12.8 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 12.8 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO