U-104  178606-66-1

U-104
分子式：C13H12FN3O3S   分子量：309.32
 
產(chǎn)品描述
U-104 是有效的碳酸酐酶(CA)抑制劑，作用于CA IX和CA XII，Ki分別為45.1 nM 和4.5 nM, 對CA I 和 CA II具有低的抑制活性。
靶點
碳酸酐酶IX
碳酸酐酶XII
       
IC50
45.1 nM
4.5 nM
       
體外研究
4T1細胞缺氧條件下U-104 (50 μM)會阻斷癌癥干細胞群的間質(zhì)表型。U-104 (<50 μM)顯著減少轉(zhuǎn)移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+細胞的遷移并具有劑量依賴特性，同時細胞生長成類似于親本MDA-MB-231細胞的緊密型克隆。U-104在第二氮脲基處具有芳香基團
體內(nèi)研究
U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+細胞的小鼠中原代腫瘤的生長。在4T1實驗用轉(zhuǎn)移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制轉(zhuǎn)移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+細胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 顯著延緩原代腫瘤生長并減少癌癥干細胞數(shù)量。U-104(5 mg/mL, 填喂給藥)處理后顯著延緩植入4T1細胞的Balb/c小鼠中腫瘤生長速度
溶解性
DMSO 62 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO