SB203580  152121-47-6

SB-203580
分子式：C21H16FN3OS   分子量：377.43
 
產(chǎn)品描述
SB 203580是p38 MAPK抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM, 作用于SAPK3(106T)和SAPK4(106T)選擇性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50為3-5 μM。
靶點(diǎn)
p38 MAPK
PKB磷酸化
       
IC50
0.3-0.5 μM
3-5 μM
       
體外研究
SB203580作用于人類T細(xì)胞,鼠CT6 T細(xì)胞, 或BAF F7 B細(xì)胞，抑制IL-2誘導(dǎo)的增殖，IC50為3-5 μM。SB203580也抑制IL-2誘導(dǎo)的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50為3-10 μM，這種抑制存在劑量依賴性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 為0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性時，IC50為3-10 μM。SB203580 高濃度時激活ERK通路,隨后增強(qiáng)NF-κB轉(zhuǎn)錄活性。SB203580作用于人類肝癌細(xì)胞(HCC)，誘導(dǎo)自體吞噬。
體內(nèi)研究
SB203580作用于缺血性損傷，保護(hù)豬的心肌層。SB203580有效保護(hù)攜帶系統(tǒng)性紅斑狼瘡的MRL/lpr鼠和治療疾病。
溶解性
DMSO 76 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
SB203580是*個被報(bào)道的p38抑制劑。