Vincristine Sulfate2068-78-2

 Vincristine
分子式：C46H58N4O14S   分子量：923.04
 
產(chǎn)品描述
Vincristine通過與微管蛋白結(jié)合而抑制微管聚合，IC50為32 μM。
靶點
Microtubules
         
IC50
32 μM
         
體外研究
Vincristine抑制微管蛋白二聚體聚合亞單位,抑制它們的聚合作用，Ki為85 nM。在低濃度時，Vincristine抑制紡錘體，使染色體分離失敗，進而導致中期停滯，并抑制有絲分裂。在較高濃度時，Vincristine可能干擾且誘導全部微管解聚。Vincristine 誘導腫瘤細胞凋亡，且抑制SH-SY5Y細胞增殖，IC50為0.1 µM。Vincristine誘導有絲分裂停滯，促進caspase-3和-9及cyclin B的表達，但降低cyclin D的表達。Vincristine通過干擾微管功能而誘導神經(jīng)毒性形成，這會導致軸突運輸堵塞，從而導致軸突變性。
體內(nèi)研究
Vincristine 按3 mg/kg劑量單獨腹腔注射給藥攜帶雙側(cè)皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生長延遲120天和52天以上，且再植指數(shù)分別為0.06％和5％。Vincristine 處理小鼠，通過宿主細胞介導的血管效應及直接的微管蛋白介導的的細胞毒性作用而對皮下結(jié)腸38腫瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低腫瘤血流量，降低近75%。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 60 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO