Romidepsin (FK228, Depsipeptide)128517-07-7羅米地辛；Romidepsin

羅米地辛；Romidepsin
分子式：C24H36N4O6S2   分子量：540.7
 
產(chǎn)品描述
羅米地辛；Romidepsin是一種去乙?；敢种苿悬c(diǎn)為NCI-H1975 和NCI-H157，IC50分別為1.3 ng/mL和1.6 ng/mL。
靶點(diǎn)
NCI-H1975
NCI-H157
NCI-2882
NCI-H460
HCC95
 
IC50
1.3 ng/Ml
1.6 ng/mL
1.6 ng/mL
2.1 ng/mL
2.5 ng/mL
 
體外研究
羅米地辛；Romidepsin抑制NSCLC細(xì)胞系生長(zhǎng)，IC50范圍從1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。Romidepsin可以降低Erlotinib對(duì)NSCLC細(xì)胞系的IC50值， 增加NSCLC細(xì)胞系對(duì)Erlotinib的敏感性。Romidepsin處理72小時(shí)可以抑制6/6 人 NB 腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，而 NIH3T3細(xì)胞系并不受影響。 Romidepsin對(duì)于單拷貝或N-myc 多拷貝的NB細(xì)胞系以及含有正常或突變的p53 和含有Alk突變體的細(xì)胞系都有選擇性的細(xì)胞毒性，這種毒性具有劑量依賴的特性。
體內(nèi)研究
與PBS處理的對(duì)照組相比，單獨(dú)使用Erlotinib 和 Romidepsin分別可以對(duì)NCI-H1299細(xì)胞系的異種移植生長(zhǎng)抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。只有當(dāng)兩種藥物聯(lián)用的時(shí)候才會(huì)對(duì)其生長(zhǎng)造成明顯的抑制作用，此時(shí)生長(zhǎng)被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 會(huì)抑制皮下NB 異種移植的生長(zhǎng)，這種抑制作用具有劑量依賴的特性 。此外, 在NB病人的腫瘤組織中Romidepsin 會(huì)誘導(dǎo)某些基因的表達(dá)，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA)
溶解性
DMSO 10 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
羅米地辛；Romidepsin對(duì)I型HDAC的抑制作用明顯強(qiáng)于對(duì)II型HDAC的抑制。