Avagacestat (BMS-708163)1146699-66-2

Avagacestat (BMS-708163)
分子式：C20H17ClF4N4O4S   分子量：520.88
 
產(chǎn)品描述
BMS-708163是口服有效的，選擇性γ-secretase抑制劑，作用于Aβ40 和Aβ42時(shí)，IC50分別為0.3 nM 和 0.27 nM, 比作用于Notch選擇性高193倍。
靶點(diǎn)
Aβ40
Aβ42
       
IC50
0.3 nM
0.27 nM
       
體外研究
BMS-708163 抑制Notch 過程時(shí)顯示出低選擇性。
體內(nèi)研究
鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長期降低腦，血漿，腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時(shí)，沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個(gè)月內(nèi)的犬)。
溶解性
DMSO 104 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-708163作用于Notch過程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少