Brivanib 649735-46-6

Brivanib (BMS-540215)
分子式：C19H19FN4O3  分子量：370.38
 
產(chǎn)品描述
Brivanib 是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR2抑制劑，IC50為25 nM, 適度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。
靶點(diǎn)
人類VEGFR-2
鼠Flk-1
       
IC50
25 nM
89 nM
       
體外研究
Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分別為0.38和0.148 μM。Brivanib對(duì)PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50為40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50為276 nM。另一方面，Brivanib作用于腫瘤細(xì)胞系具有低細(xì)胞毒性。
體內(nèi)研究
Brivanib作用于攜帶H3396移植瘤的無胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 劑量口服處理，**腫瘤生長(zhǎng)，TGI分別為85% 和97%。而且，Brivanib通過降低VEGFR-2的磷酸化作用而明顯抑制肝細(xì)胞移植瘤腫瘤生長(zhǎng)。結(jié)果顯示，與對(duì)照組胺50 mg/kg和100 mg/kg劑量處理相比，攜帶06-0606移植瘤鼠的體重分別為55%和13%。Brivanib在治療HCC方面是非常有效的。
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO