LY500307  533884-09-2

LY-500307
分子式：C18H18O3   分子量：282.33
 
產(chǎn)品描述
LY500307 (SERBA-1)是有效的，選擇性estrogen receptor β 激動(dòng)劑，EC50為0.66 nM，比作用于estrogen receptor α選擇性高32倍。
靶點(diǎn)
雌激素受體蛋白 β
         
IC50
0.66 nM (EC50)
         
體外研究
LY500307與ERα和ERβ有效結(jié)合，Ki 分別為2.68 nM和0.19 nM, 在競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，使用3H-雌二醇和重組全長(zhǎng)人類ERs測(cè)定作用于β亞型時(shí)結(jié)合選擇性為14倍。在ERα和ERβ實(shí)驗(yàn)(相對(duì)有效性>90%)中，LY500307顯示全部興fen效果,有效抑制ERβ，EC50為0.66 nM，作用于ERβ選擇性比作用于ERα高32倍，使用轉(zhuǎn)染人類前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE細(xì)胞系的轉(zhuǎn)錄實(shí)驗(yàn)測(cè)定EC50為19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶體結(jié)構(gòu)顯示LY500307在結(jié)合袋中結(jié)合方式的顯著區(qū)別。
體內(nèi)研究
LY500307按0.01-0.05 mg/kg劑量口服處理給藥CD-1小鼠，造成前列腺重量減輕，這種作用存在劑量依賴性，但是在劑量范圍內(nèi)對(duì)睪wan和SV重量沒(méi)有影響，按0.1 mg/kg劑量處理，對(duì)T和DHT水平也沒(méi)有影響，然而非選擇性ER興fen劑己烯雌酚(DES)造成前列腺，睪wan，和SV顯著退化，也降低T和DHT。
溶解性
DMSO 57 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 57 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
LY500307作用于ERβ的親和活性比作用于ERα明顯高很多。