PD153035 HCl  183322-45-4

 PD-153035 HCl
分子式：C16H14BrN3O2.HCl   分子量：396.67
 
產(chǎn)品描述
PD153035是有效的，特異性EGFR抑制劑，Ki和IC50分別為5.2 pM 和 29 pM;對(duì)PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR 和 Src幾乎無(wú)作用效果。
靶點(diǎn)
EGFR
EGFR
       
IC50
5.2 pM (Ki)
29 pM
       
體外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相關(guān)的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶，Ki 為5.2 pM，IC50 為 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纖維細(xì)胞和A-431人扁平上皮癌細(xì)胞，有效且選擇性抑制 EGF誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50 分別為15 nM和14 nM。PD153035作用于過(guò)量表達(dá)EGF受體的人癌細(xì)胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180細(xì)胞，抑制生長(zhǎng)，IC50 分別為0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)細(xì)胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 細(xì)胞系，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。研究顯示PD153035作用于Caco-2結(jié)腸癌細(xì)胞，廢除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)誘導(dǎo)的 COX-2表達(dá)。
體內(nèi)研究
PD153035 按80 mg/kg 劑量作用于攜帶A431人體表皮樣癌細(xì)胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受體酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促進(jìn)耐糖量，胰島素敏感性，和信號(hào)，且降低亞臨床炎癥。
溶解性
DMSO 0.5 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
PD153035是有效的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶選擇性抑制劑。