Raltitrexed112887-68-0雷替曲塞

雷替曲塞
分子式：C21H22N4O6S     分子量：458.4
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………淡黃色或類白色粉末
熔點(diǎn)：……………………174-179 °C
溶解性：…………………溶于水(<1mg/ml，25 °C), DMSO (92mg/ml，25 °C),甲醇(加熱), 和乙醇(<1mg/ml，25°C).
密度：……………………~1.5 g/cm3 (預(yù)測(cè))
含量：……………………≥99%
IC50：……………………胸苷酸合酶：IC50 = 290 nM (人); 二氫葉酸還原酶：IC50 = 480 nM (剛地弓形蟲(chóng));
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 900 nM (大鼠); 胸苷酸合酶：IC50 = 5.3 µM (大腸桿菌);
……………………………胸苷酸合酶：IC50 = 8 µM (干酪乳酸菌)
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物，特異性地抑制胸苷酸合酶(TS)。與5-FU或氨甲喋呤相比，霍替曲塞是直接的和特異性的TS抑制劑。TS是胸腺嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽(TTP)合成過(guò)程的關(guān)鍵酶，而TTP又是DNA合成的必須核苷酸。抑制TS可導(dǎo)致DNA斷裂和細(xì)胞凋亡。雷替曲塞經(jīng)還原葉酸載體攝入細(xì)胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉(zhuǎn)化成聚谷氨酸鹽形式貯存細(xì)胞中，發(fā)揮更強(qiáng)TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸鹽通過(guò)增強(qiáng)TS抑制能力、延長(zhǎng)抑制時(shí)間而提高其抗腫瘤活性。但其在正常組織中的貯留可能會(huì)使毒性增加。
儲(chǔ)存條件：-20° C，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
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