LY2835219  1231930-82-7

 LY2835219
分子式：C27H32F2N8.CH4O3S   分子量：602.7
 
產(chǎn)品描述
LY2835219 是有效的，CDK4 和CDK6選擇性抑制劑，IC50分別為2 nM 和10 nM。
靶點(diǎn)
CDK4
CDK6
       
IC50
2 nM
10 nM
       
體外研究
 LY2835219是一種口服有效的細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶（CDK）抑制劑，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）細(xì)胞周期通路，具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6，從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介導(dǎo)的G1-S期轉(zhuǎn)換，從而使細(xì)胞周期停滯在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。某些類(lèi)型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過(guò)表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期調(diào)節(jié)失控。
體內(nèi)研究
 LY2835219-MsOH處理腦的劑量百分比為0.5–3.9%。LY2835219-MsOH處理皮下和顱內(nèi)膠質(zhì)瘤模型（U87MG），抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴(lài)性，不管是單獨(dú)處理，還是與Temozolomide聯(lián)用。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 100 mg/mL，乙醇 24 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO