GW842166X   666260-75-9

GW-842166X
分子式：C18H17Cl2F3N4O2   分子量：449.25
 
產(chǎn)品描述
GW842166X 是有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM,對 CB1受體沒有顯著的作用活性。
靶點
CB2
         
IC50
63 nM
         
體外研究
GW842166X對大鼠和人重組蛋白CB2受體有相似效力，EC 50分別為91 nM 和63nM。 在環(huán)化酶化驗上，GW-842166X充分激動劑效力的EC 50值為133 ，Emax 為101%。FLIPR檢測其不*激動劑效力的EC 50 為7.780nM，Emax 為84%
體內(nèi)研究
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度為58%，半衰期為3小時。其效力高，口服ED 50為0.1mg/kg。0.3mg/kg劑量可在FCAa模型炎性痛中逆轉(zhuǎn)痛覺。GW842166X口服劑量為15mg/kg，處理8天可顯著降低在CCI誘導(dǎo)的神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型中的足閾值
溶解性
DMSO 20 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL，
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
GW842166X 與CB2的結(jié)合性強(qiáng)于CB1