Verapamil HCl152-11-4鹽酸維拉帕米 

鹽酸維拉帕米
分子式：C27H38N2O4.HCl    分子量：491.07
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色粉末
熔點(diǎn)：……………………141-145 ºC
溶解性：…………………溶于水(83 mg/mL)，乙醇(200 proof) (26 mg/mL)，甲醇(>100 mg/mL),
……………………………丙二醇(93 mg/mL)，乙醇 (190 proof) (>100 mg/mL), 異丙醇(4.6 mg/mL),
……………………………乙酸乙酯(1.0 mg/mL), DMF (>100 mg/mL),二氯甲烷(>100 mg/mL),
……………………………氯仿(略溶)，21 °C，己烷(0.001 mg/mL).
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………99.0% to 100.5%
IC50：……………………3H VBL和VRP存在時(shí)細(xì)胞內(nèi)藥物的吸收：IC50 = 23 nM ( 2SC/20 細(xì)胞系)；
……………………………3H VBL和VRP存在時(shí)細(xì)胞內(nèi)藥物的吸收: IC50 = 29 nM (HET-SR-2SC-LNM細(xì)胞系)；
……………………………3H VBL存在和VRP缺乏時(shí)細(xì)胞內(nèi)藥物的吸收: IC50 = 22 nM (HET-SR-2SC-LNM 細(xì)胞系)；
……………………………3H VBL存在和VRP缺乏時(shí)細(xì)胞內(nèi)藥物的吸收：IC50 = 10 nM (2SC/20細(xì)胞系);
……………………………T.Cruzi感染：EC50= 61 nM；T.Cruzi 復(fù)制：EC50= 100 nM
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。藥理作用
1. 鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。
2. 鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。
3. 維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。
4. 維拉帕米通過(guò)降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動(dòng)過(guò)速。
5. 維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無(wú)下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%），或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。
6. 動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。
儲(chǔ)存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
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