ABT199  1257044-40-8 

ABT-199(GDC-0199)
分子式：C45H50ClN7O7S   分子量：868.44
 
產(chǎn)品描述
ABT-199 是Bcl-2選擇性抑制劑，Ki為<0.01 nM, 比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對(duì)Mcl-1沒有抑制活性。
靶點(diǎn)
Bcl-2
         
IC50
< 0.010 nM (Ki)
         
體外研究
ABT-199 對(duì)Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分別為48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 細(xì)胞, RS4;11細(xì)胞， EC50分別為4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL細(xì)胞具有低活性，EC50為261 nM。ABT-199 誘導(dǎo)RS4;11 細(xì)胞快速凋亡，細(xì)胞色素c釋放，caspase激活，磷脂酰絲氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明，ABT-199對(duì)包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL細(xì)胞系的靈敏度，與Bcl-2的表達(dá)強(qiáng)烈相關(guān)。ABT-199也誘導(dǎo) CLL 凋亡，平均EC50為3.0 nM。
體內(nèi)研究
ABT-199 (100 mg/kg)處理RS4;11 移植瘤，產(chǎn)生的zui大腫瘤生長抑制率為95%，腫瘤生長延遲152%。ABT-199單獨(dú)處理或與SDX-105及其他藥劑聯(lián)用處理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制腫瘤生長。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-263 (Navitoclax)的重組