Brefeldin A 20350-15-6 布雷非德菌素A

布雷非德菌素A
分子式：C16H24O4   分子量：280.36
 
產(chǎn)品描述
Brefeldin A作用于HCT 116細(xì)胞,抑制內(nèi)酯抗生素和ATPase，作用于protein transport，IC50為0.2 μM，誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化和凋亡。
靶點(diǎn)
HCT 116 cells
         
IC50
0.2 μM
         
體外研究
Brefeldin A是一種真菌代謝產(chǎn)物，抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體之間的傳輸，Brefeldin A導(dǎo)致膜蛋白分布受損。Brefeldin A處理HCT 116人結(jié)腸癌細(xì)胞，觀察到形態(tài)學(xué)的變化，表示細(xì)胞分化。Brefeldin A作用于腫瘤細(xì)胞，主要通過誘導(dǎo)分化和凋亡而發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A處理檢測(cè)條6小時(shí)，在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在時(shí)，*廢除Bradykinin誘導(dǎo)的松弛。濃度為1 nM 到 1 mM之間的 20 μg/mL Brefeldin A處理，廢除Bradykinin誘導(dǎo)的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于內(nèi)皮細(xì)胞，對(duì)Bradykinin 或 Substance P誘導(dǎo)的[Ca2+]i 提高沒有影響。Brefeldin A 不影響GTPS與myr-rARF1的自發(fā)磷脂依賴性的結(jié)合，但*廢除視網(wǎng)膜等滲提取物（RIE）的催化交換，2 μM Brefeldin A的半抑制濃度為2 μM。Brefeldin A 抑制多種膜轉(zhuǎn)運(yùn)途徑。Brefeldin A作用于高爾基體膜或腦細(xì)胞質(zhì)，抑制ADP-核糖基化因子特定的鳥嘌呤核苷酸交換活性。Brefeldin A*抑制說明視網(wǎng)膜提取物包含ARF特定的鳥嘌呤核苷酸交換因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子（ARFs）釋放的視網(wǎng)膜等滲提取物（RIE）催化的GTPS，即使?jié)舛雀哌_(dá)300 μM時(shí)。Brefeldin A誘導(dǎo)高爾基體與ER融合。Brefeldin A廢除 CERT 抑制劑HPA-12的抑制效果。Brefeldin A處理CHO細(xì)胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL細(xì)胞，Brefeldin A還造成多發(fā)性骨髓瘤（U266，NCI-H929），JURKAT，HeLa細(xì)胞，白血?。℉L60，K562，BJAB），結(jié)腸（HT-29），和前列腺，及腺樣囊性瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A處理 HF4.9 和 HF28RA 細(xì)胞，*抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，而要*抑制HF1A3 細(xì)胞生長(zhǎng)則需要高劑量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 處理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞，24小時(shí)內(nèi)抑制細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，3H-胸甘的滲透幾乎*停止，50 ng/ml處理時(shí)，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞分別抑制26%, 76%, 87%，75 ng/mL處理時(shí)，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞分別抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI檢測(cè)中，Brefeldin A誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，這種作用存在劑量依賴性。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 4 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL