Tiotropium bromide anhydrous 136310-93-5噻托溴銨

噻托溴銨
分子式：C19H22BrNO4S2  分子量：472.41
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色或類白色結(jié)晶性粉末White or almost white powde
熔點(diǎn)：……………………218~220℃
溶解性：…………………略溶于甲醇
含量：……………………≥99.0%
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物，臨床上通常稱為抗膽堿能藥物。通過與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨抑制由副交感神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿所導(dǎo)致的膽堿能效應(yīng) (支氣管收縮) 。噻托溴銨對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性地、可逆地拮抗M3受體導(dǎo)致平滑肌松弛。支氣管擴(kuò)張作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢，其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時(shí)具有局部 (支氣管) 選擇性，由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。支氣管擴(kuò)張主要是局部效應(yīng)(氣道) ，而非全身性。噻托溴銨與M2受體的解離較與M3受體解離快，在體外功能性研究中，其對(duì)M3的受體亞型選擇性高于M2 (動(dòng)力學(xué)控制) 。與受體高效結(jié)合并緩慢解離的臨床相關(guān)性體現(xiàn)為噻托溴銨用于COPD患者，可產(chǎn)生顯著且長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張效應(yīng)
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