SB269970 HCl261901-57-9

 SB-269970 HCl
分子式：C18H28N2O3S.HCl   分子量：388.95
 
產(chǎn)品描述
SB-269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式, 是5-HT7受體拮抗劑，pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。
靶點(diǎn)
5-HT 7 受體
         
IC50
8.3 (pKi)
         
體外研究
SB-269970 抑制豚鼠海馬細(xì)胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會(huì)使5-CT 濃度響應(yīng)曲線向右移，這種影響與SB-269970濃度相關(guān)但對(duì)5-CTzui大響應(yīng)沒(méi)有明顯改變。SB-269970 (1 μM)單獨(dú)使用對(duì)5-HT外流影響甚微
體內(nèi)研究
SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對(duì)ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導(dǎo)的多動(dòng)癥但對(duì)5-HT7敲除的小鼠沒(méi)有影響。與對(duì)照組相比系統(tǒng)給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉(zhuǎn)amphetamine造成的PPI破壞但并不增加PPI本身含量。SB-269970可以明顯逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的缺損但對(duì)scopolamine誘導(dǎo)的沒(méi)有影響。SB-269970使MK-801誘導(dǎo)的谷氨酸正常化但對(duì)皮層中多巴胺的釋放沒(méi)有影響。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實(shí)驗(yàn)，高架十字mi宮試驗(yàn)和小鼠四平板實(shí)驗(yàn)中展現(xiàn)出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強(qiáng)迫游泳和懸尾實(shí)驗(yàn)中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動(dòng)性效果
溶解性
DMSO 11 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
SB-269970HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式，是一種有效的5-HT 7受體拮抗劑。